ACE-031 1 mg – ActRIIB-Fc „ligandová past“ myostatinu a aktivinu

Co je ACE-031 (1 mg)?

ACE-031 je rekombinantní fúzní protein ActRIIB-Fc — spojení extracelulární domény receptoru aktivinu typu IIB (ActRIIB) s fragmentem lidského IgG1-Fc. Působí jako „past na ligandy": váže a neutralizuje myostatin (GDF-8), aktiviny a některé ligandy GDF/BMP, čímž tlumí negativní regulátory růstu svalů. Výsledkem (ve studiích) je nárůst beztukové tělesné hmoty a objemu svalů.

Je vhodné upřesnit: ACE-031 není klasický malý peptid, ale větší fúzní protein s Fc doménou (což prodlužuje jeho poločas rozpadu). V katalogu Peptology je zařazen do kategorie peptidy na kůži, spánek a libido, i když funkčně patří do skupiny sloučenin pro růst svalů a kostí — vedle regeneračního PEG-MGF.

Ve verzi nabízené společností Peptology je ACE-031 dostupný v lahvičce 1 mg jako lyofilizovaná sloučenina o čistotě ≥ 99 %, potvrzené nezávislou laboratorní analýzou (CoA pro každou šarži). Produkt je určen výhradně pro vědecko-výzkumné a in vitro použití.

Varianta: ACE-031 1 mg

Tato stránka se týká jedné dávkové varianty — ACE-031 1 mg. Každá lahvička obsahuje 1 mg lyofilizovaného fúzního proteinu. Typická pracovní rekonstituce je 1 mL → 1 mg/mL, což usnadňuje přesné odměřování malých objemů ve výzkumném protokolu.

ACE-031 je nabízen ve variantě 1 mg. Dalšími sloučeninami z oblasti růstu/regenerace svalů jsou PEG-MGF (satelitní buňky) a IGF-1 LR3 (systémový IGF-1).

Jak ACE-031 působí — mechanismus „pasti na ligand"

Ve výzkumné literatuře je ACE-031 popisován jako rozpustný receptor-past tlumící dráhu myostatin/aktivin. Níže jsou tři nejčastěji zkoumané prvky.

Proč je blokáda myostatinu důležitá

Myostatin (GDF-8) je přirozená „brzda" růstu svalů — omezuje jejich hmotu. Jeho blokádou (a blokádou příbuzných ligandů) přes receptor-past ActRIIB-Fc je ACE-031 zkoumán jako nástroj pro zvyšování svalové hmoty a síly a pro modelování metabolismu kostí. To je jiný mechanismus než u PEG-MGF (aktivace satelitních buněk) či IGF-1 LR3 (signalizace IGF-1).

Je však třeba mít na paměti, že dráha ActRIIB zahrnuje i cévní ligandy (BMP9/10) — což souvisí s nežádoucími účinky pozorovanými ve studiích DMD (krvácení z nosu, teleangiektazie). Tyto údaje pocházejí z klinických studií a nepředstavují tvrzení o účinku produktu research-grade nabízeného společností Peptology.

Farmakokinetika a farmakodynamika (výzkumný rámec)

ACE-031 je fúzní protein ActRIIB-Fc s prodlouženým systémovým působením. Nejdůležitější výzkumné vlastnosti:

• Struktura: extracelulární doména ActRIIB spojená s lidským IgG1-Fc (fúzní protein, nikoli malý peptid)
• Cíle: myostatin (GDF-8), aktiviny, GDF-11, BMP9/10 — neutralizace ligandů ActRIIB
• Poločas rozpadu: prodloužený díky Fc doméně (systémové působení)
• Účinky ve studiích: nárůst beztukové hmoty a objemu svalů po jednorázové dávce (fáze I)
• Status: žádná fáze III; program DMD ukončen z bezpečnostních důvodů
• Cesta podání v protokolech: subkutánní, dle výzkumného protokolu

Srovnání: ACE-031 vs PEG-MGF vs 5-Amino-1MQ

V rámci stejné kategorie stojí za to porovnat ACE-031 se dvěma dalšími sloučeninami ovlivňujícími svaly a složení těla — regeneračním PEG-MGF a metabolickým 5-Amino-1MQ. Každý působí zcela jinou cestou.

ACE-031 zvyšuje svalovou hmotu blokádou myostatinu, PEG-MGF podporuje regeneraci (satelitní buňky) a 5-Amino-1MQ se týká metabolismu tuků. Je vhodné zdůraznit odlišný bezpečnostní profil ACE-031 (ukončený program DMD). Srovnání má orientační charakter a nepředstavuje doporučení k použití.

Výzkumná data o ACE-031

ACE-031 byl klinicky zkoumán (fáze I–II), než byl program pozastaven. Níže jsou nejdůležitější pozorování — se silnou výhradou týkající se bezpečnosti.

Nárůst svalové hmoty (fáze I)

Ve studiích fáze I u zdravých dobrovolnic po menopauze (kontrolovaných placebem) jednorázové dávky ACE-031 vyvolávaly rychlý, na dávce závislý nárůst beztukové tělesné hmoty a objemu svalů, se signály v kostních a tukových biomarkerech, při dobré snášenlivosti po jednorázovém podání.

Studie u DMD a její ukončení

Ve studii fáze II u chlapců s Duchennovou svalovou dystrofií byla pozorována tendence k zachování funkce a nárůstu beztukové hmoty/BMD, avšak studie byla ukončena po 2. cyklu kvůli hlášením o krvácení z nosu a teleangiektaziích a v důsledku regulačních diskuzí (FDA / Health Canada).

Současný stav

Studie fáze III nebyly publikovány a vývojové práce na ACE-031 byly pozastaveny. Zůstává předmětem vědeckého zájmu, především pro výzkumné účely zaměřené na dráhu myostatinu. Nejde o potvrzené terapeutické použití.

Poznámka: Informace jsou uvedeny pro vědecko-informativní účely a opírají se o literaturu o ActRIIB-Fc / ACE-031. Nepředstavují lékařskou radu, doporučení k použití ani tvrzení o účinku produktu research-grade nabízeného společností Peptology.

Profil ACE-031 ve zkratce

• Fúzní protein ActRIIB-Fc — „past na ligandy" myostatinu/aktivinu (nikoli malý peptid)
• Blokáda negativních regulátorů růstu svalů → nárůst beztukové hmoty (fáze I)
• Vliv na kostní biomarkery — zkoumán v kontextu metabolismu kostí
• Fc doména prodlužuje poločas rozpadu a systémové působení
• Důležité bezpečnostní upozornění: program DMD ukončen (krvácení z nosu/teleangiektazie), chybí fáze III
• Každá šarže s CoA a čistotou ≥ 99 %

Veškeré uvedené informace se týkají výzkumné literatury o ACE-031 a neměly by být vykládány jako příslib účinku, návod k použití ani tvrzení o působení produktu research-grade nabízeného společností Peptology.

Výzkumné protokoly dávkování

Ve studiích byl ACE-031 podáván subkutánně po rozpuštění lyofilizátu:

• Pracovní rekonstituce: 1 mL → 1 mg/mL; přesné objemy vypočítejte v peptidové kalkulačce
• V klinických studiích se používalo rozmezí dávek (např. 0,02–3 mg/kg SC) — výhradně za dohledu
• Díky Fc doméně je působení dlouhé, proto byla schémata rozložena v čase
• Vzhledem k pozorovaným cévním účinkům (krvácení z nosu/teleangiektazie) vyžaduje bezpečnostní profil zvláštní opatrnost

V porovnávacím kontextu bývá ACE-031 srovnáván s dalšími sloučeninami svalové osy, jako je PEG-MGF či IGF-1 LR3. Tato schémata pocházejí z výzkumné literatury a nepředstavují doporučení k samostatnému použití.

Nežádoucí účinky a bezpečnost

Bezpečnostní profil ACE-031 je důležitou součástí jeho výzkumné historie — klinický program u DMD byl ukončen. Níže jsou klíčová pozorování ze studií nad touto molekulou.

Zatímco jednorázové dávky byly u zdravých dobrovolníků dobře snášeny, opakované podávání ve studii DMD bylo spojeno s cévními účinky (krvácení z nosu, teleangiektazie), což vedlo k ukončení programu. To zdůrazňuje, že ACE-031 má významný bezpečnostní profil, který je třeba zohlednit. Tato informace má vědecký charakter a nepředstavuje návod k použití.

Skladování a rozpouštění

ACE-031 se dodává jako lyofilizovaný (mrazem sušený) prášek v lahvičce. V lyofilizované formě je stabilní při pokojové teplotě, chráněný před světlem a vlhkostí — skladování v lednici před rozpuštěním není povinné. Jako fúzní protein je citlivý na mechanický stres — rozpouštějte obzvláště šetrně. Po rozpuštění závisí stabilita na použitém rozpouštědle, přičemž Peptide Matrix Water™ výrazně prodlužuje životnost roztoku.

• Před rozpuštěním: pokojová teplota, v originálním obalu, chráněný před světlem a vlhkostí. Lednice není povinná.
• Po rozpuštění s Peptide Matrix Water™: stabilita v lednici +2 °C až +8 °C až 60 dní za vhodných laboratorních podmínek — stabilizační formule prodlužuje životnost sloučeniny oproti standardním rozpouštědlům.
• Po rozpuštění s bakteriostatickou nebo sterilní vodou: stabilita v lednici +2 °C až +8 °C až 28 dní za vhodných podmínek. Rozpuštěný roztok znovu nezmrazujte.
• Rozpouštění: v laboratorním prostředí se obvykle používá Peptide Matrix Water™, bakteriostatická nebo sterilní voda na injekci, dle protokolu.
• Objem: maximálně 3 mL rozpouštědla (kapacita standardní lahvičky). Pro přesný výpočet objemu a jednotek využijte peptidovou kalkulačku.
• Homogenizace: rozpouštědlo se přidává pomalu po stěně lahvičky, bez intenzivního třepání, a poté se vyčká 10–15 min. Jemně rolovat, netřepat.

Laboratorní tip: Při objednávce si můžete do košíku přidat Peptide Matrix Water™ — stabilizační roztok navržený pro práci s rozpuštěnými peptidy a výzkumnými proteiny. Více v článku Bakteriostatická voda vs kyselina octová vs maticová voda.

Nejčastěji kladené otázky o ACE-031

Jaký je účel ACE-031?

ACE-031 je ActRIIB-Fc, který váže myostatin, aktiviny a příbuzné ligandy (mj. GDF-11, BMP9/10) a snižuje signalizaci přes receptor ActRIIB. Výsledkem ve studiích je nárůst svalové hmoty. Výsledky se týkají molekuly, nikoli produktu research-grade.

Existují data o přírůstku svalové hmoty u lidí?

Ano — ve fázi I byl zaznamenán nárůst beztukové hmoty a objemu svalů po jednorázové dávce u zdravých dobrovolnic. Jsou to však časná data bez potvrzení ve fázi III.

Proč byly práce na DMD pozastaveny?

Kvůli hlášením o krvácení z nosu a teleangiektaziích a regulačním diskuzím byl program ukončen po 2. cyklu. Jde o klíčový prvek bezpečnostního profilu ACE-031.

Čím se ACE-031 liší od PEG-MGF?

ACE-031 zvyšuje svalovou hmotu blokádou myostatinu (odstraňuje „brzdu"), zatímco PEG-MGF podporuje regeneraci aktivací satelitních buněk. Jde o dva různé mechanismy svalové osy.

Jak se ACE-031 skladuje a rozpouští?

Lyofilizovaná lahvička se skladuje při pokojové teplotě, chráněná před světlem a vlhkostí. Po rozpuštění závisí stabilita na rozpouštědle: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v lednici +2 °C až +8 °C; s bakteriostatickou nebo sterilní vodou — až 28 dní. Vyhýbejte se opětovnému zmrazení.

Kde koupit ACE-031 pro výzkum?

Peptology nabízí ACE-031 (1 mg) jako výzkumnou sloučeninu s potvrzenou čistotou ≥ 99 % a nezávislou laboratorní analýzou pro každou šarži. Rychlé doručení v Česku, diskrétní balení a certifikáty čistoty k produktu. Pro vědecké pozadí sáhněte také po článku Peptidy — co představují, jak působí, základní kategorie a bezpečnostní profil.

Související produkty v katalogu Peptology

Výzkumníci pracující s ACE-031 často zvažují i další sloučeniny svalové osy a kontroly složení těla. Každý z níže uvedených produktů má certifikát čistoty (CoA):

Prohlédněte si celý katalog: Peptidy na kůži, spánek a libido · Regenerace a anabolické peptidy · Peptidy pro energii a regeneraci · Všechny peptidy

Laboratorní rekonstituce

Laboratorní protokol — rekonstituce, výzkumné protokoly, skladování

Standardizovaný protokol platný pro všechny výzkumné peptidy v katalogu Peptology. Pro výpočet koncentrace roztoku (mg/mL) v injekční lahvičce použijte kalkulačku pro rekonstituci peptidů.

Protokol za 60 sekund

Rychlý přehled

Co budete potřebovat

Pět pravidel pro rekonstituci

Výpočet koncentrace

Skladování

Čtyři chyby, kterým se vyhnout

Informace o doručení

🚚 Informace o doručení

• Odeslání: objednávky přijaté v pracovní dny do 14:00 odesíláme tentýž den.

• Doručení: kurýrem GLS na vaši adresu za 3–5 pracovních dnů, po celé České republice.

• Cena dopravy: 50 Kč, u objednávek od 1 250 Kč zdarma. Platba na dobírku.

Často kladené otázky

Jaký je cíl ACE-031?

ACE-031 je ActRIIB-Fc a váže myostatin/aktivin a příbuzné ligandy (včetně GDF-11, BMP9/10), čímž snižuje signalizaci přes ActRIIB.

Existuje fáze III?

Ne – neexistují publikované fáze III, ACE-031 zůstává předmětem vědeckého zájmu především pro výzkumné účely.

V jaké formě se produkt ACE-031 dodává a jak se skladuje?

Produkt ACE-031 se dodává jako lyofilizovaný prášek v uzavřené lahvičce. Lahvičku skladujte v chladu (2–8 °C) a chraňte ji před světlem. Po laboratorní rekonstituci uchovávejte roztok při 2–8 °C a spotřebujte jej ve lhůtě uvedené v záložce „Laboratorní rekonstituce“ (až 60 dní s Peptide Matrix Water).

Kde koupit ACE-031 v Česku a kolik stojí?

ACE-031 můžete v Česku koupit online u Peptology, za cenu od 979 Kč. Doručení přes GLS za 3–5 pracovních dní. Doprava zdarma od 1 250 Kč. Platba: na dobírku. Čistota 99 %+, s HPLC zprávou pro každou šarži.

Laboratorní analýza

ACE-031 - 1mg - Batch - 0226 - Purity