Retatrutide (Retatrutid) 5mg/10mg/15mg/30mg - Trojitý agonista (GLP-1/GIP/GCGR)

Co je Retatrutide (Retatrutid)?

Retatrutide (známý také jako Retatrutid, CAS 2381089-83-2) je syntetický peptidový analog nové generace, popisovaný v klinické a farmakologické literatuře jako trojitý agonista — jediná molekula, která současně aktivuje tři receptory: GLP-1 (glukagonu podobný peptid-1), GIP (glukózo-dependentní inzulinotropní polypeptid) a GCGR (glukagonový receptor). Toto trojsložkové působení odlišuje Retatrutide od jedno- a dvoureceptorových inkretinových peptidů a je základem vědeckého zájmu o molekulu v oblasti metabolismu a signalizace receptorů GLP-1, GIP a glukagonu.

Na rozdíl od jednoreceptorového Semaglutidu (pouze GLP-1) a dvoureceptorového Tirzepatidu (GLP-1 + GIP) přidává Retatrutide také glukagonovou aktivitu. Právě glukagonová složka je v publikované literatuře spojována s aktivací glukagonového receptoru (GCGR) — nad rámec aktivace receptorů GLP-1 a GIP.

Retatrutide je zkoumán v několika terapeutických směrech: obezita (Phase 2, publikováno v New England Journal of Medicine, 2023), diabetes 2. typu (Phase 2, The Lancet, 2023), metabolicky asociovaná steatózní jaterní nemoc (MASLD/NASH, Phase 2a, Nature Medicine, 2024) a v probíhajícím rozsáhlém programu Phase 3 TRIUMPH. V současnosti je Retatrutide experimentálním kandidátem — není schválen FDA, EMA ani českým regulátorem pro klinické použití. Podívejte se také na ostatní peptidy pro hubnutí — GLP-1 agonisté v naší kategorii.

Ve verzi nabízené společností Peptology je Retatrutide dodáván jako lyofilizovaný výzkumný peptid s čistotou nad 99 %, potvrzenou nezávislou laboratorní analýzou (CoA) pro každou šarži. Je dostupný ve čtyřech velikostech lahvičky — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg, podle rozsahu výzkumného protokolu. NEJDE o schválený léčivý přípravek — produkt je určen výhradně pro vědecko-výzkumné a in vitro použití.

Dostupná balení: 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg

Retatrutide je nabízen ve čtyřech lyofilizovaných formátech, které pokrývají různý rozsah výzkumné práce — od jednotlivých in vitro sérií a validačních experimentů po delší protokoly s vyšší spotřebou peptidu.

Všechna čtyři balení — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg — mají stejnou čistotu > 99 % a identický laboratorní certifikát pro danou šarži. Volba velikosti závisí na rozsahu protokolu, nikoli na koncentraci účinné látky.

Jak Retatrutide funguje — trojitý receptorový agonismus

V klinických a preklinických publikacích je Retatrutide popsán jako molekula se třemi současně probíhajícími receptorovými efekty. Tyto tři mechanismy pracují synchronně a v literatuře jsou popisovány jako současná signalizace na receptorech GLP-1, GIP a glukagonu — kombinace, které nedosahují jedno- ani dvoureceptorové inkretinové peptidy.

Proč je glukagonová složka důležitá

Většina inkretinových peptidů působí pouze na GLP-1 (jako Semaglutide) nebo na GLP-1 a GIP (jako Tirzepatide). Přidání řízené glukagonové aktivity je principiálně odlišný přístup — v literatuře je glukagonový agonismus popisován na úrovni receptoru (GCGR) a intracelulární signalizace (cAMP). To činí z Retatrutide předmět specifického vědeckého zájmu v modelech metabolicky asociované steatózní jaterní nemoci (MASLD/NASH).

Tato koncepce byla zkoumána v Phase 2a studii u MASLD, publikované v Nature Medicine (2024), kde byl Retatrutide spojen s významným snížením obsahu jaterního tuku oproti placebu. Tyto výsledky pocházejí z kontrolovaných klinických studií a nepředstavují záruku individuálního efektu ani tvrzení o účinku produktu research-grade.

Farmakokinetika a farmakodynamika Retatrutide

Retatrutide je peptid s relativně dlouhým poločasem; publikované farmakokinetické studie jej popisují jako molekulu s předvídatelnou, lineární kinetikou.

• Poločas (dle literatury): přibližně 6 dní
• Struktura: peptid o 39 aminokyselinách s řetězcem mastné kyseliny, který se váže na albumin
• Sumární vzorec / molekulová hmotnost: C221H342N46O68 · ≈4731 g/mol
• Číslo CAS: 2381089-83-2
• Kinetika: lineární ve zkoumaném rozmezí

Retatrutide vs Tirzepatide a Semaglutide

Následující tabulka porovnává Retatrutide se dvěma nejčastěji zkoumanými inkretinovými peptidy v katalogu. Všechny tři molekuly jsou studovány pro metabolickou regulaci a kontrolu tělesné hmotnosti, ale působí na různý počet receptorů — Semaglutide na jeden (GLP-1), Tirzepatide na dva (GLP-1 + GIP) a Retatrutide na tři (GLP-1 + GIP + glukagon). Data jsou uvedena pro vědeckou referenci a nejsou přímým head-to-head srovnáním.

Zdroje: Jastreboff et al., NEJM (2023) pro Retatrutide u obezity; Rosenstock et al., The Lancet (2023) u diabetu 2. typu; Sanyal et al., Nature Medicine (2024) u MASLD; programy SURMOUNT (Tirzepatide) a STEP (Semaglutide). Uvedená data pocházejí z různých klinických programů a neměla by být vykládána jako přímé srovnání ani jako tvrzení o účinku konkrétního produktu research-grade.

Klinické studie Retatrutide

Klinický program Retatrutide se rozvíjí v několika souběžných směrech — obezita, diabetes 2. typu, metabolicky asociovaná steatózní jaterní nemoc (MASLD/NASH) a probíhající rozsáhlý program Phase 3 TRIUMPH. Výsledky z Phase 2 patří mezi nejsilnější v inkretinové třídě, ale molekula dosud nemá regulační schválení.

Phase 1 — bezpečnost a farmakokinetika

V raných klinických studiích u zdravých dobrovolníků a u pacientů s diabetem 2. typu byla zdokumentována předvídatelná, dávkově proporcionální farmakokinetika a dlouhý poločas (~6 dní) kompatibilní s týdenním dávkováním.

Phase 2 — obezita (NEJM, 2023)

Publikováno v New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2023); studie zahrnula 338 dospělých s obezitou bez diabetu 2. typu, randomizovaných na 1, 4, 8 nebo 12 mg týdně SC Retatrutide nebo placebo po dobu 48 týdnů. Při nejvyšší dávce (12 mg) dosáhlo průměrné snížení tělesné hmotnosti ~24,2 %, a prahu ≥ 5% snížení bylo dosaženo u všech účastníků na 8 mg a 12 mg. Pozorována byla i zlepšení kardiometabolických markerů — obvod pasu, krevní tlak, HbA1c, glykémie nalačno, inzulin a lipidový profil. Tyto výsledky pocházejí z kontrolované klinické studie a nepředstavují doporučení k individuálnímu použití.

Phase 2 — diabetes 2. typu (The Lancet, 2023)

V randomizované Phase 2 studii u pacientů s diabetem 2. typu (Rosenstock et al., 2023) byl Retatrutide spojen s dávkově závislými poklesy HbA1c a tělesné hmotnosti oproti placebu i aktivnímu komparátoru. Data podpořila dvojí metabolickou hypotézu — současnou glykemickou kontrolu a redukci hmotnosti.

Phase 2a — MASLD / NASH (Nature Medicine, 2024)

V Phase 2a studii u pacientů s metabolicky asociovanou steatózní jaterní nemocí byl Retatrutide spojen s významným snížením obsahu jaterního tuku, měřeného pomocí MRI-PDFF, u vysokého podílu účastníků. Glukagonová složka je uváděna jako pravděpodobný hnací mechanismus tohoto efektu. Jde o raná data, která zůstávají předmětem potvrzení v pozdějších fázích.

Phase 3 — program TRIUMPH

Rozsáhlý program Phase 3 TRIUMPH zkoumá Retatrutide u obezity, diabetu 2. typu a souvisejících metabolických stavů, včetně studií s dlouhodobými a kardiovaskulárními cílovými ukazateli. Do ukončení tohoto programu a regulačního přezkumu zůstává Retatrutide experimentální a není schválen pro klinické použití.

Poznámka: Informace o klinických studiích jsou poskytovány pro vědeckou referenci a vycházejí z publikovaných nebo veřejně oznámených výsledků. Nepředstavují lékařskou radu, doporučení k použití ani tvrzení o účinku produktu nabízeného společností Peptology.

Zdokumentované klinické výsledky u Retatrutide

• Jedno z nejsilnějších snížení hmotnosti v inkretinové třídě — ~24,2% průměrná redukce při 12 mg ve 48. týdnu v Phase 2 (NEJM, 2023)
• ≥ 5% redukce hmotnosti u všech účastníků na 8 mg a 12 mg v Phase 2 studii u obezity
• Dávkově závislá zlepšení HbA1c a glykemické kontroly v Phase 2 u diabetu 2. typu (Lancet, 2023)
• Významné snížení jaterního tuku v Phase 2a u MASLD/NASH (Nature Medicine, 2024)
• Zlepšení kardiometabolických markerů — obvod pasu, krevní tlak, inzulin a lipidový profil
• Reverze k normoglykémii u vysokého podílu účastníků s prediabetem v Phase 2
• Trojitý receptorový mechanismus — jediná molekula v katalogu, která aktivuje současně GLP-1, GIP a glukagonový receptor

Všechny uvedené výsledky se týkají publikovaných klinických studií s Retatrutide a neměly by být vykládány jako příslib účinku, návod k použití ani tvrzení o působení produktu research-grade nabízeného společností Peptology.

Výzkumné protokoly dávkování

Na rozdíl od peptidů s krátkým poločasem má Retatrutide dlouhý poločas (~6 dní) a v klinických programech se podává jednou týdně, s postupnou eskalací dávky ke snížení gastrointestinálních efektů. Typické schéma titrace ve studiích sleduje 4týdenní kroky:

• Phase 1 (dávková eskalace): nízkodávkový start s postupným zvyšováním v rámci výzkumného protokolu
• Phase 2 (obezita): týdenní dávky 1, 4, 8 nebo 12 mg SC, dosažené eskalací každé 4 týdny
• Typické titrační schéma: 2 mg týdně (týd. 1–4) → 4 mg (týd. 5–8) → 8 mg (týd. 9–12) → 12 mg udržovací (týd. 13+)
• Phase 2 (diabetes 2. typu / MASLD): týdenní SC dávky dle klinického protokolu

Podobně jako ostatní GLP-1 peptidy jako Semaglutide a Tirzepatide vyžaduje Retatrutide pomalou titraci pro snášenlivost — v klinických studiích se dávka zvyšuje postupně, nikoli se nezačíná přímo na cílové úrovni. Tato schémata jsou součástí kontrolovaných klinických studií a nepředstavují doporučení k samostatnému použití.

Skladování a rekonstituce

Retatrutide je dodáván jako lyofilizovaný (mrazem sušený) prášek v lahvičce. V lyofilizované formě je peptid stabilní při chladovém nebo pokojovém skladování, chráněný před světlem a vlhkostí. Po rekonstituci závisí stabilita na použitém rozpouštědle, přičemž Peptide Matrix Water™ významně prodlužuje životnost peptidu.

• Před rekonstitucí: skladování v originálním obalu, chráněný před světlem a vlhkostí; pro dlouhodobé skladování se doporučuje lednice (2–8 °C) nebo mrazák. Doba použitelnosti: až 24 měsíců při správném skladování.
• Po rekonstituci s Peptide Matrix Water™: stabilita v lednici 2–8 °C až 60 dní za vhodných laboratorních podmínek — stabilizační formule prodlužuje životnost peptidu oproti standardním rozpouštědlům.
• Po rekonstituci s bakteriostatickou nebo sterilní vodou: stabilita v lednici 2–8 °C až 28 dní za vhodných laboratorních podmínek. Rekonstituovaný roztok znovu nezmrazujte.
• Rekonstituce: v laboratorním prostředí se obvykle používá Peptide Matrix Water™, bakteriostatická nebo sterilní voda na injekci, podle konkrétního výzkumného protokolu.
• Koncentrace: stanoví se podle obsahu lahvičky (5, 10, 15 nebo 30 mg) a cílů výzkumu; lze ji vypočítat naším kalkulátorem pro rozpouštění peptidů.
• Homogenizace: rozpouštědlo se přidává pomalu po stěně lahvičky, bez intenzivního třepání — peptidové vazby jsou citlivé na mechanický stres.

Tip pro laboratorní práci: Při objednávce si můžete přidat Peptide Matrix Water™ do košíku — stabilizační roztok formulovaný pro práci s rekonstituovanými výzkumnými peptidy.

Často kladené otázky o Retatrutide

Co přesně Retatrutide dělá jako trojitý agonista?

Retatrutide aktivuje současně tři receptory. Složka GLP-1 je v literatuře spojována s aktivací receptoru GLP-1 v centrálních drahách a glukózo-dependentní inzulinovou sekrecí; složka GIP — se zlepšenou inzulinovou citlivostí; a glukagonová (GCGR) složka — s aktivací glukagonového receptoru (GCGR). Kombinace těchto tří drah je principiálně odlišná od jedno- a dvoureceptorových inkretinových peptidů. Tyto výsledky pocházejí z kontrolovaných laboratorních a klinických studií.

Je Retatrutide schválen FDA?

Ne. V současnosti je Retatrutide experimentálním kandidátem v Phase 3 (program TRIUMPH) a není schválen FDA, EMA ani českým regulátorem pro klinické použití. Research-grade Retatrutide nabízený společností Peptology je určen pouze pro vědecko-výzkumné účely a není schváleným léčivým přípravkem.

Čím se Retatrutide liší od Tirzepatidu a Semaglutidu?

Hlavní rozdíl je počet receptorů. Semaglutide působí pouze na GLP-1; Tirzepatide — na GLP-1 a GIP; a Retatrutide přidává i třetí — glukagonový receptor. Glukagonová složka se v literatuře týká dodatečné aktivace glukagonového receptoru (GCGR), což činí z Retatrutide předmět samostatného vědeckého zájmu.

Jaký je poločas Retatrutide a jak často se dávkuje?

Biologický poločas Retatrutide je přibližně 6 dní (některé zdroje uvádějí 6–8 dní), což umožňuje týdenní subkutánní podání v klinických protokolech — na rozdíl od peptidů s krátkým poločasem, které vyžadují denní režim. Ustáleného stavu se dosahuje přibližně za 4–5 týdnů při dané dávkové úrovni.

Jaký je rozdíl mezi baleními 5, 10, 15 a 30 mg?

Rozdíl je pouze v množství lyofilizovaného peptidu v lahvičce, nikoli v čistotě nebo složení. Všechna balení — 5 mg, 10 mg, 15 mg a 30 mg — mají stejnou čistotu nad 99 % a identický certifikát pro danou šarži. Menší velikosti (5 a 10 mg) jsou vhodné pro krátkodobé série, a větší (15 a 30 mg) — pro dlouhodobé nebo vícesériové protokoly. Volba závisí na rozsahu výzkumu.

Lze Retatrutide kombinovat s jinými peptidy?

Kombinace mezi metabolickými peptidy nebo s molekulami pro buněčnou energii (např. SS-31 nebo NAD+) jsou předmětem vědeckého zájmu kvůli doplňujícím mechanismům, ale nejsou standardně studovány v kontrolovaných klinických podmínkách. Zůstávají předmětem výzkumu, nikoli doporučení k použití.

Jak se Retatrutide skladuje?

Lyofilizovaná lahvička se skladuje chráněná před světlem a vlhkostí; pro dlouhodobé skladování se doporučuje lednice nebo mrazák. Po rekonstituci závisí stabilita na použitém rozpouštědle: s Peptide Matrix Water™ — až 60 dní v lednici 2–8 °C; s bakteriostatickou nebo sterilní vodou — až 28 dní. Ve všech případech se vyhněte opakovanému zmrazování.

Kde koupit Retatrutide pro výzkum?

Peptology nabízí Retatrutide (5, 10, 15 a 30 mg) jako výzkumný peptid s potvrzenou čistotou nad 99 % a nezávislou laboratorní analýzou pro každou šarži. Doručení v Česku 3–5 pracovních dnů, diskrétní balení a certifikáty čistoty k produktu. Podívejte se také na celou kategorii Retatrutid nebo vědecké články v našem blogu o peptidovém výzkumu.

Související peptidy v katalogu Peptology

Výzkumníci, kteří pracují s Retatrutide, často zvažují také následující peptidy ze tříd metabolických / GLP-1 agonistů a buněčně-energetických molekul. Každý z nich má certifikát čistoty nad 99 %:

Zobrazte celý katalog: Peptidy pro hubnutí — GLP-1 agonisté · Tirzepatid · Všechny peptidy · Blog

Identita molekuly

Literatura

1. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.
2. Rosenstock J et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. Lancet. 2023;402:529–544.
3. Sanyal AJ et al. Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nat Med. 2024;30:2037–2048.
4. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.

Laboratorní rekonstituce

Laboratorní protokol — rekonstituce, výzkumné protokoly, skladování

Standardizovaný protokol platný pro všechny výzkumné peptidy v katalogu Peptology. Pro výpočet koncentrace roztoku (mg/mL) v injekční lahvičce použijte kalkulačku pro rekonstituci peptidů.

Protokol za 60 sekund

Rychlý přehled

Co budete potřebovat

Pět pravidel pro rekonstituci

Výpočet koncentrace

Skladování

Čtyři chyby, kterým se vyhnout

Informace o doručení

🚚 Informace o doručení

• Odeslání: objednávky přijaté v pracovní dny do 14:00 odesíláme tentýž den.

• Doručení: kurýrem GLS na vaši adresu za 3–5 pracovních dnů, po celé České republice.

• Cena dopravy: 50 Kč, u objednávek od 1 250 Kč zdarma. Platba na dobírku.

Často kladené otázky

Je potřeba lékařský předpis?

Ne. Nabízí se pro výzkumné účely bez nutnosti předpisu.

V jaké formě se produkt Retatrutide dodává a jak se skladuje?

Produkt Retatrutide se dodává jako lyofilizovaný prášek v uzavřené lahvičce. Lahvičku skladujte v chladu (2–8 °C) a chraňte ji před světlem. Po laboratorní rekonstituci uchovávejte roztok při 2–8 °C a spotřebujte jej ve lhůtě uvedené v záložce „Laboratorní rekonstituce“ (až 60 dní s Peptide Matrix Water).

Jakou čistotu má produkt Retatrutide a je k dispozici certifikát analýzy?

Čistota je vyšší než 99 %. Každá šarže je testována metodou HPLC/MS a má vlastní protokol o analýze (CoA).

Kde koupit Retatrutide v Česku a kolik stojí?

Retatrutide můžete v Česku koupit online u Peptology, za cenu od 1 429 Kč. Doručení přes GLS za 3–5 pracovních dní. Doprava zdarma od 1 250 Kč. Platba: na dobírku. Čistota 99 %+, s HPLC zprávou pro každou šarži.

Laboratorní analýza

Retatrutide - 5mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 10mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 15mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 30mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins